恩他卡朋

别名: (E)-2-氰基-3-(3,4二羟基-5-硝基苯)-N,N二乙基丙烯酰...

  1. CAS号 130929-57-6
  2. 分子式 C14H15N3O5
  3. 分子量 305.29
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商品信息

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物化性质

  • 外观:yellow powder
  • 密度:1.392 g/cm3
  • 熔点:162-163ºC
  • 沸点:526.6 ºC
  • 闪点:272.3 ºC

产品描述

1.恩他卡朋(130929-57-6)的生产方法:    1.83g3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛和1.5gN,N-二乙基氰基乙酰胺和催化量的哌啶乙酸盐溶于40mL干燥乙醇中,搅拌过夜,得2.23g粗品,收率73%,熔点153~156℃。     在90℃下加热,将3.0kg粗品溶于含80gHBr(或40gHCl)的8.0kg乙酸(或甲酸)中。缓慢冷却到20℃,并在此温度搅拌20h,然后在15℃搅拌6h。过滤收集析出的结晶,先小心地用冷的(4℃)1L甲苯-乙酸(1:1体积比)的混合液洗,再用1L的冷甲苯洗。在真空和45℃下干燥,得2.4kg结晶性的纯的恩他卡朋(130929-57-6),收率80%,熔点162~163℃。 2.药理作用:  本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴(3-OMD),这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长"开"的时间达16%,缩短"关"的时间达24%。本品主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关,而体现了COMT抑制作用的可逆性。 3.恩他卡朋(130929-57-6)的注意事项:  Entacapone不建议和非选择性MAO抑制剂并用,例如:phenelazine、tranylcypromine。   或是经COMT代谢的药物,例如:isoproterenol、epinephrine、norepinephrine、dopamine、dobutamine、methyldopa、apomorphine等药物,一旦并用易引起心跳加快、心律不整、血压改变等不良反应。   妊娠及授乳妇女不建议使用entacapone。   肝功能不佳的患者其药物代谢较慢须小心使用。 4.恩他卡朋(130929-57-6)的常见副作用:  Entacapone引起的副作用主要和dopaminergic作用增加有关,当临床使用发现上述副作用时,调降levodopa的剂量约10~15%时可有效改善,常见的有:    (1)dyskinesia(50~60%);    (2)幻觉(1~14%);    (3)晕眩(10~25%)等神经方面障碍。    而非改变COMT抑制剂,因这些副作用主要来自于levodopa,COMT抑制剂只是使levodopa的作用时间延长。其余副作用包括:    (1)尿液颜色呈现红棕色(11~40%,一旦停用后颜色渐会消失);    (2)腹痛(6%);    (3)腹泻(10%)。

产品用途

恩他卡朋(130929-57-6)的用途:    该药为COMT抑制剂,用于治疗帕金森病。

化学数据

分子量:305.286 [g/mol]
分子式:C14H15N3O5
疏水参数计算参考值(XlogP):2.1
氢键供体数量:2
氢键受体数量:6
可旋转化学键数量:4
互变异构体数量:16
准确质量:305.101171
同位素质量:305.101171
拓扑分子极性表面积(TPSA):130
重原子数量:22
形式电荷:0
复杂度:500
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:1
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:4
功能3 d供体数量:2
功能3d阴离子数量:1
功能3 d环数量:1
有效转子数量:6
构象异构体抽样RMSD:0.8
CID构象异构体数量:24

恩他卡朋

CAS号: 130929-57-6
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