雷奈佐利

别名: 吗啉恶酮; (S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-...

  1. CAS号 165800-03-3
  2. 分子式 C16H20FN3O4
  3. 分子量 337.35
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商品信息

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165800-03-3  0.9925kg 北京 1000 0次
PN0625-A101 0.98 有货 0次
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2538115 991kg南箭 0次
利奈唑胺 kg1g康宝泰 0次
2533010 99%,一级1kg济南三元 济南高新区大学科技园 10 0次
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2331 各级别25kg南箭 武汉 9977 0次
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2832 各级别25kg南箭 武汉 6477 0次
585 1KG/铝箔袋 可拆1kg南箭 湖北 1000 0次
3 99%1kg南箭 湖北武汉 0次
273 1KG/铝箔袋 可拆1kg南箭 湖北 1000 0次
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1949 0.991kg 有货 0次
2841974 25kg25kg 0次
2843066 医药级99% 25kg南箭 0次
2959116 >99% 有货 0次
雷奈佐利 9925kg南箭 武汉 0次
2856810 >99%1kg 有货 0次

物化性质

  • 外观:White Solid
  • 密度:1.302 g/cm3
  • 熔点:176-178oC
  • 沸点:585.5 oC at 760 mmHg
  • 闪点:307.9 oC
  • 存储温度:Store in original container in a cool dark pl...
  • 折射系数:1.553
  • 爆炸极限:1.553
  • 蒸气压:1.08E-13mmHg at 25°C
  • 溶解度:Insoluble

产品描述

 利奈唑胺 (165800-03-3)的制备方法:1.乙酸乙酯、吗啉和二异丙基乙基胺混合,搅拌下滴加3,4二氟硝基苯,反应72h。乙酸乙酯萃取,饱和盐水洗涤,干燥。蒸干,丙酮-水重结晶,得3-氟-4-吗啉基硝基苯。2.还原铁粉、水和冰乙酸混合,回流30min,滴加3-氟-4-吗啉基硝基苯的无水乙醇溶液,再反应约30min。趁热过滤,蒸干,剩余物用乙酸乙酯萃取,饱和盐水洗,干燥,蒸干,得3-氟-4-吗啉基苯胺。3.将其溶于丙酮和水的混合溶液中,加入碳酸氢钠,滴加氯甲酸苄酯,搅拌16h。抽滤,得固体;滤液倾入冰水,抽滤得到固体。所得固体均经丙酮-水重结晶,得苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺。4.将其溶于无水四氢呋喃,在-78℃和氮气保护下,滴加丁基锂溶液,搅拌50min,再滴加(R)-缩甘油丁酯,反应1h后升至室温,搅拌16h。加入饱和氯化铵溶液、乙酸乙酯、水,用乙酸乙酯萃取,饱和盐水洗,干燥。蒸干,得[3-(3′-氟-4′-吗啉基)苯基-2-氧代-5-噁唑烷基]甲醇。5.将其溶于二氯甲烷和三乙胺中,在0℃滴加甲磺酰氯,反应20min。二氯甲烷萃取,用饱和盐水洗,干燥。蒸干,得磺酸酯。将该酯和叠氮化钠溶于二甲基甲酰胺,75℃反应2.5h。乙酸乙酯萃取,饱和盐水洗,干燥。蒸干,取代得叠氮衍生物。6.将该衍生物和5%钯-碳在无水乙醇中,0.28MPa和室温下氢化16h。过滤,蒸干,剩余物溶于四氢呋喃和氢氧化钠水溶液中,在0℃加入乙酸酐,10min后用乙酸乙酯萃取,饱和盐水洗,干燥。蒸干,硅胶柱层析,乙酸乙酯-正己烷重结晶,即得产物。人工合成的唑烷酮类抗生素,2000年获得美国FDA批准,用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。该药已经在我国上市。   利奈唑胺 (165800-03-3)为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于细菌50S核糖体亚单位,并且最接近作用部位。与其它药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。研究表明,通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺均无影响,包 括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。   利奈唑胺 (165800-03-3)对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐药肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用,对厌氧菌亦具抗菌活性。 有关利奈唑胺敏感性的分析表明,利奈唑胺对从皮肤、血液和肺中分离到的3382 株细菌中的甲氧西林敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌(Streptococcuspyogenes,一种A组茁溶血性链球菌)、肺炎链球菌、无乳链球菌和肠球菌属等均具有良好活性,MIC50范围为0.5~4毫克/升;对卡它莫拉菌和流感嗜血杆菌具有中度活性,MIC50为4~16毫克/升。

化学数据

分子量:337.346103 [g/mol]
分子式:C16H20FN3O4
疏水参数计算参考值(XlogP):0.7
氢键供体数量:1
氢键受体数量:6
可旋转化学键数量:4
互变异构体数量:2
准确质量:337.143784
同位素质量:337.143784
拓扑分子极性表面积(TPSA):71.1
重原子数量:24
形式电荷:0
复杂度:472
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:1
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:3
功能3 d供体数量:1
功能3 d阳离子数量:1
功能3 d环数量:3
有效转子数量:7
构象异构体抽样RMSD:0.8
CID构象异构体数量:116

安全信息

  • 安全说明:R20/21/22
  • 危险类别码:R20/21/22

雷奈佐利

CAS号: 165800-03-3
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