别嘌醇

别名: 别嘌呤醇; 4-羟基吡唑并[3,4-d]嘧啶

  1. CAS号 315-30-0
  2. 分子式 C5H4N4O
  3. 分子量 136.11
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商品信息

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物化性质

  • 外观:White to Off-White Solid
  • 密度:1.89g/cm3
  • 熔点:350℃
  • 沸点:290.8 °C at 760 mmHg
  • 闪点:129.7 °C
  • 存储温度:Store in a tightly closed container. Store in...
  • 折射系数:1.816
  • 爆炸极限:1.816
  • 溶解度:0.35 g/L (25 °C) in water

产品描述

1.别嘌醇(315-30-0)的制备:    将氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酐放在反应罐中回流反应4h,缩合得到α-乙氧次甲基氰乙酸乙酯:再将其溶解在乙醇中,加入水合肼,加热回流反应6h,得3-氨基-4-乙氧羰基吡唑;最后与甲酰胺一起加热回流反应8h,环合得到本品。用蒸馏水溶解,活性炭脱色,得精制的本品。对氰乙酸乙酯计,总收率41.8% 2.质量标准:    中国药典2000年版    指标名称                            指标    含量(C5H4N4O)/%              97.0~102.0    干燥失重/%                         ≤0.5 3.制剂:    片剂质量标准如下。    中国药典2000年版    指标名称                              指标    含量(C5H4N4O)/%      为标示量的93.0~107.0    溶出度                          应符合规定    其他                      符合片剂有关规定     本品为含本品的白色片。 4.注意事项:  服药期间应多饮水,与6巯嘌呤(6MP)合用时,可使后者分解代谢减慢而增加毒性,不与氧化钙、维生素C、磷酸钾(钠)同服,肾功不良的病人可使别黄嘌呤体内蓄积,使本药不良反应增多。 5.药理:  (1)药效学:  本品及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤,再使黄嘌呤转变成尿酸),使尿酸生成减少,血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平,从而防止尿酸结石的沉积,有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。  (2)药动学:  口服溶易吸收,自胃肠道可吸收80-90%。约有70%的给药量在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇,两者都不能与蛋白结合。口服后2-6小时血药浓度达峰值,单剂300mg时血浆中本品浓度为2-3μmg/ml,肾功能损害者可达30-50μg/ml。半衰期β为1-3小时,氧嘌呤醇为12-30小时(平均15小时),肾功能损害者大大延长。本品由肾排泄, 约10%以原形、70%以代谢物随尿排出。 6.药理作用:    本品可被体内黄嘌呤氧化酶催化成为别黄嘌呤,别黄嘌呤与本品对黄嘌呤氧化酶有抑制作用。由于黄嘌呤氧化酶对别黄嘌呤的亲和力比对黄嘌呤和次黄嘌呤大,因而使黄嘌呤和次黄嘌呤不能利用该酶转化为尿酸,使血中尿酸的浓度降低。而黄嘌呤及次黄嘌呤在体内的浓度及尿中的排泄量增加,因它们的溶解度比尿酸大,故在泌尿道中不易析出,易于被肾清除。又由于尿酸在血浆中浓度降低至其溶解度水平之下,这不仅避免尿酸结石的沉积,还可以有助于结石的重新溶解。 7.适应症:  本品为抗痛风药,适用于:    ①慢性原发性或继发性痛风的治疗,而对急性痛风发作无效,因本品无消炎作用,并有可能加重或延长急性期的炎症。控制急性痛风发作时, 须同时应用秋水仙碱或其他消炎药,尤其是在治疗开始的几个月内;    ②用于治疗伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病;    ③用于反复发作性尿酸结石患者,以预防结石的形成;    ④用于预防白血病、淋巴瘤或其他肿瘤在化疗或放疗后继发的组织内尿酸盐沉积、肾结石等。对于已经形成的尿酸结石, 也有助于结石的重新溶解。     本品主要用于治疗痛风和防止痛风性肾病、继发性高尿酸血症以及重症癫痫的辅助治疗。 8.用法用量:  (1)成人常用量口服。    ①治疗痛风,一次0.1g,每日2—3次;或一次0.3g,每日1次;为了减少急性痛风发作,开始用量每日0.1g,以后逐渐增加,直到血清尿酸浓度接近6mg100ml,每日最大用量不宜超过0.3g。由于本品代谢产物氧嘌呤醇均由肾脏排泄,肾功能不全时用量可根据肌酐清除率减少,肌酐清除率每分钟10—20ml时每日用量为0.2g,每分钟3—10ml时,为0.1g,每分钟小于3ml时,则每隔 24小时以上给药0.1g。小儿每日8mg/kg。维持量成人每次0.1~0.2g,每日2~3次。    ②治疗肾结石,一次0.1—0.2g,每日1—4次;或一次0.3g,每日1次。    ③治疗继发性高尿酸血症:一般剂量为每日0.1~0.6g,分2~3次。高尿酸血症伴有白血病者,初始剂量每次0.2g,每日3次;维持量每日0.3~0.4g,分次服用。  ④治疗重癫痫:在使用原抗癫痫药物治疗的基础上,每日午后加服本品0.3g(10岁以下小儿每日0.15g)。     本品服初期可诱发急性痛风,增加急性痛风的发作频率及严重程度,故在开始4~8周内应与小剂量秋水仙碱合用。  服药期应多饮水,并使尿呈中性或碱性以利于尿酸排出。同时宜食低嘌呤饮食,并应饭后服药以减少对胃的刺激。  (2)小儿常用量口服。限用于恶性肿瘤的继发性高尿酸血症,6岁以内一次50mg,每日3次;6~10岁一次100mg,每日3次,或300mg每日1次。给药48小时后,根据病人反应调整用量。 9.制剂与规格:    别嘌醇片0.1g。  (1)用于降低血中尿酸浓度,口服,开始每次50mg,一日2-3次,剂量渐增,2-3周后达一日0.2-0.4g,分2-3次服。维持量每次0.1-0.2g,每日2-3次。儿童剂量每日8mg/kg。    (2)治尿酸结石,口服每次0.1-0.2g,一日4次,或每日一次300mg。 10.禁用慎用:  (1)孕妇、哺乳期妇女慎用。  (2)下列情况应慎用:    ①特发性血色病(Idiopathic hemochromatosio),本品可使肝内铁含量增多;    ②肾功能不全时本品排泄受阻,致使体内蓄积,不良反应增加,应适当减少用量。  对本品有过敏史或目前正在急性痛风期的患者,有肝、肾病史及孕妇慎用或忌用。老年人由于肾功能衰减宜用较小剂量。 11.别嘌醇(315-30-0)的给药说明:  ①全天药量可一次服,也可分次服,每次量不要超过300mg,每天量超过300mg时须分次服用;    ②须根据血清尿酸浓度调整用量;    ③服药期间应大量饮水,并维持尿液呈中性或微碱性,以减少黄嘌呤结石及肾脏内尿酸沉积的危险;    ④治疗最初几个月内,痛风的急性发作可能更频繁,用药最初3~6个月内应同时服用预防量的秋水仙碱,但仍有发作可能,遇有急性发作,应及时给予足量的秋水仙碱或消炎药;    ⑤当治疗从排尿酸药换成本品时,排尿酸药的用量应在数周内逐渐减少,本品用量逐渐加多,直到能维持正常血清尿酸浓度。  用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。为调整用量,应定期检测血清尿酸含量。  本品服初期可诱发急性痛风,增加急性痛风的发作频率及严重程度,故在开始4~8周内应与小剂量秋水仙碱合用。  服药期应多饮水,并使尿呈中性或碱性以利于尿酸排出。同时宜食低嘌呤饮食,并应饭后服药以减少对胃的刺激。 12.别嘌醇(315-30-0)的不良反应:  ①皮疹(常为斑丘疹)、皮肤瘙痒或荨麻疹等较常见,发生率3—9%。重症还可能发生其他过敏性反应,如剥脱性和紫癜性病变、多形性红斑等。一旦出现皮肤病变,应即停药;    ②腹泻、恶心、呕吐、胃痛或阵发性腹痛等,发生率 1—3%。重症或持续存在时应作适当的对症处理;    ③手脚麻木感、刺痛或疼痛、乏力等末梢神经炎症状,以及粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少、全血细胞减少、骨髓抑制等极少见,发生率<1%;    ④全身过敏性血管炎,能导致不可逆的肝脏中毒,应及早发现,及时停药。  少数人有皮疹,食欲不振,腹泻腹痛,低热。暂时性转氨酶升高,粒细胞减少。服药初期可诱发痛风,故开始4-8周内可与小量秋水仙硷合用。剂量过大时可引起肝损害,死亡。  少数患者可有头晕、头痛、嗜睡、关节痛、胃肠道反应、肝功能异常、白细胞减少、间质性肾炎、脉管炎、末梢神经炎、皮疹、荨麻疹、瘙痒、脱发、皮肤及齿龈出血、口腔溃疡、低热等,偶可引起寒颤、高热、腺体肿大、眼及皮肤黄染、中毒性肝炎、肝细胞坏死、肾功能衰竭、黑色尿、大泡性或剥脱性皮炎等严重反应。  虽然此药可诱发中毒性肝炎,但全身性和中毒性反应并不常见。可能生成肾结石及血液不良反应。过敏反应常见,有时诱发全身性脉管炎可导致死亡,此种反应通常发生在用药数周之后(较少在治疗后立即出现),表现为各种皮疹、发热、非局限性淋巴结病和嗜酸细胞增多;皮肤反应可发展至大疱性或中毒性剥脱性皮炎;假若反应严重可导致肾、眼、血液及肝脏损害,包括急性肝细胞坏死。即使经过适当治疗,恢复也较缓慢,且预后不定。  伴随着全身性过敏反应可发生中毒性肝炎,甚至发展为严重的肝细胞坏死。给与大剂量本品后,由于肾脏损害易诱发急性大面积肝坏死而致死亡,这种病例屡见报道。  在治疗期间可出现糖耐量减低或糖尿病,有报告发生白内障者。 13.别嘌醇(315-30-0)的相互作用:  (1)饮酒,氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗(metolazone)、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿药等均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿药同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。  (2)与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其是在高尿酸血症患者。  (3)与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,后者的效应可加强,应注意调整用量。  (4)与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者可因酶的氧化受阻效应更显著,用量一般要减少1/4—1/3。  (5)与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。  (6)与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。  ①本品与卡托普利合用偶可引起阿斯综合征。    ②与铁剂同时服用可致铁在组织内过量积蓄。    ③本品可抑制香豆素类抗凝药的代谢。    ④本品与茶碱等黄嘌呤类药物同用,可使茶碱的清除率显著减少,血药浓度明显增高。也可使本品的作用减弱。    ⑤本品与噻嗪类利尿剂及依他尼酸、丁脲胺等合用可拮抗本品的抗痛风作用。    ⑥本品与磺酰脲类口服降糖药合用,延长磺酰脲类半减期,增强其作用。    ⑦本品与维生素C、氯化钙、磷酸钾(或钠)合用可增加肾脏中黄嘌呤结晶的形成。  若患者同时用本品和氨苄青霉素,过敏性皮肤反应发生率会迅速增大。氢氧化白蛋白使本品吸收减少,二者同时应用则血清尿酸增多。  本品能明显增强6-巯基嘌呤和硫唑嘌呤的治疗作用和毒性,如它与6-巯基嘌呤同时应用,6-巯基嘌呤的标准剂量应减少至1/4。本品还可增加环磷酰胺和其他细胞抑制剂的毒性,原因不明。 14.检查:    (1)有关物质:  取本品,加10%二乙胺溶液制成每1ml中含50mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加10%二乙胺溶液稀释制成每1ml中含0.10mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一微晶纤维素(F254)薄层层板上,以氨试液饱和的正丁醇为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。  (2)干燥失重:  取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%。 15.鉴别:    (1)取本品约50mg,加5%氢氧化钠溶液5ml,加碱性碘化汞钾试液1ml,加热至沸,放置后生成黄色沉淀。  (2)取含量测定项下的溶液,照分光光度法测定,在250nm的波长处有最大吸收,在231nm的波长处有最小吸收。吸收度231nm与吸收度250nm的比值应为0.52~0.60。  (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。 16.含量测定:    取本品约20mg,精密称定,加0.4%氢氧化钠溶液10ml使溶解,必 要时可微温助溶,加盐酸溶液(9→1000)定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法,在250nm的波长处测定吸收度,按C5H4N4O的吸收系数(E1cm1%)为571计算,即得。 17.储运特性:    库房低温,通风,干燥;与食品原料分开存放。18.灭火剂:    水,二氧化碳,干粉,泡沫。

化学数据

分子量:136.11146 [g/mol]
分子式:C5H4N4O
疏水参数计算参考值(XlogP):-0.5
氢键供体数量:2
氢键受体数量:2
可旋转化学键数量:0
互变异构体数量:13
准确质量:136.038511
同位素质量:136.038511
拓扑分子极性表面积(TPSA):65.8
重原子数量:10
形式电荷:0
复杂度:275
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:1
功能3 d供体数量:3
功能3 d阳离子数量:1
功能3 d环数量:2
有效转子数量:0
构象异构体抽样RMSD:0.4
CID构象异构体数量:1

安全信息

  • 安全说明:R25;R36/37/38;R43
  • 危险类别码:R25;R36/37/38;R43
  • 危险品运输编号:UN 2811
  • 包装等级:III
  • 可燃性危险特性:可燃, 火场排出含氮氧化物辛辣刺激烟雾

别嘌醇

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