氟尿嘧啶

别名: 5-氟脲嘧啶; 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮; 氟尿嘧啶; ...

  1. CAS号 51-21-8
  2. 分子式 C4H3FN2O2
  3. 分子量 130.0772
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商品信息

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物化性质

  • 外观:white to nearly white crystalline powder
  • 密度:1.53 g/cm3
  • 熔点:278-286℃
  • 沸点:401.4 °C at 760 mmHg
  • 闪点:196.5 °C
  • 存储温度:Store at 0-5
  • 折射系数:1.542
  • 爆炸极限:1.542
  • 溶解度:insoluble in water

产品描述

1.氟尿嘧啶(51-21-8)的制备:    由氟乙酸乙酯经缩合,环合水解而得。     (1)缩合,环合将甲醇钠甲醇溶液投入干燥的不锈钢反应锅内,搅拌下减压浓缩至甲醇钠成白色粉末,冷却至50℃,加入甲苯,再冷至10℃以下,滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加毕,在30℃左右搅拌反应8小时。静置,得淡黄色稠厚的混合物。在缩合物中加入甲醇和甲基异尿素硫酸盐,搅拌加热至66-70℃回流反应6h。常压回收甲醇至反应物呈现稀糊状时,再减压蒸至粘稠状为止。加水加热溶解,加入活性炭。过滤,滤液用浓盐酸酸化至pH3-4,析出结晶,冷却过滤,用冷水洗涤滤饼,以沸水调浆浸泡过认,过滤,冷水洗涤,干燥,得5-氟-4-羟基-2-四氧基嘧啶(C5H5FN2O2)。    (2)水解上述环合产物5-氟-4-羟基-2-甲氧基嘧啶加入20%盐酸中,在60℃水解4h,经后处理即得氟尿嘧啶(51-21-8)。 2.质量标准:    中国药典2000年版    指标名称                             指标    含量(C4H3FN2O2)/%             97.0~103.0    氯化物/%                          ≤0.014    硫酸盐/%                           ≤0.02    氟/%                           13.1~14.6    干燥失重/%                          ≤0.5    重金属                     ≤百万分之二十 3.制剂:    软膏质量标准如下。    中国药典2000年版    指标名称                                     指标    含量(C4H3FN2O2)/%           为标示量的90.0~110.0    其他                             符合膏剂有关规定     注射液质量标准如下。    中国药典2000年版    指标名称                                    指标    含量(C4H3FN2O2)/%          为标示量的93.0~107.0    pH值                                    8.4~9.2    其他                          符合注射剂有关规定     乳剂质量标准如下。    上海市药品标准1993年版    指标名称                                   指标    含量(C4H3FN2O2)/%         为标示量的90.0~110.0     pH值                                   8.0~9.5    粒度/μm                                    ≤2    脂肪/%(g/mL)                         19.5~22.5                复方氟尿嘧啶干糖浆为含本品、鲨肝醇的淡黄色颗粒。质量标准如下。     沪Q/WS—1—991—80    指标名称                                  指标    含量/%(C4H3FN2O2)                            5    鲨肝醇/%                                     1     另有复方氟尿嘧啶多相脂质体。 4.检查:    (1)氯化物:取本品1.0g,加水100ml,加热使溶解,放冷滤过;分取滤液25ml,依法检查,与标准氯化钠溶液3.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。  (2)硫酸盐:取上述氯化物项下剩余的滤液40ml,依法检查,与标准硫酸钾溶液0.8ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。  (3)氟:取本品约15mg,精密称定,照氟检查法测定,含氟量应为13.1~14.6%。  (4)干燥失重:取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%。  (5)重金属:取本品0.50g,依法检查,含重金属不得过百万分之二十。 5.鉴别:    (1)取本品的水溶液(1→100)5ml,加溴试液1ml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀。  (2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。  (3)取含量测定项下的溶液,照分光光度法测定,在265nm 的波长处有最大吸收,在232nm的波长处有最小吸收。 6.含量测定:    取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法,在265nm的波长处测定吸收度,按C4H3FN2O2的吸收系数(E1%1cm)为552计算,即得。 7.氟尿嘧啶(51-21-8)的药理作用:    Rrtman等最先报告,与正常细胞相比之下,大鼠肝癌生物事成核酸时需要大量尿嘧啶。1956年Duschinsky据此合成了5-FU,翌年Heidelberg等证明5-FU对动物移植性肿瘤有明显抗肿瘤作用,迄今仍是目前应用得最广的抗嘧啶类药物,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。5-FU在体内必须在酶的作用下转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸(5-FUdRP)才能发挥细胞毒作用。5-FU代谢后主要产生两种活性物,一是氟尿三磷酸(FUdRP)才能发挥细胞毒作用。5-FU代谢后主要产生两种活性物,一是氟尿三磷酸(FUTP),结合到RNA上,干扰其功能;二是通过尿苷激酶的作用,生成氟尿嘧啶脱氧核苷酸(FdUMP),抑制胸苷酸合成酶而阻止DNA合成。FdUMP形成后与胸苷酸合成酶而阻止DNA合成。FdUMP形成后与胸苷酸合成酶(TS)、N5,10甲酰四氢叶酸形成一个以共价键结合的稳定三元复合物。5-FU对肿瘤杀伤作用的强弱,直接与抑制胸苷酸合成酶的程度有关,亦即决定于三元复合物的稳定性。动物实验表面本品对小鼠S180、吉田肉瘤、腺癌、艾氏腹水瘤、白血病L1210等动物移植性肿瘤有明显的抑制作用。5-FU不是单纯作用于S期的周期性特异药物,对增殖细胞均有一定影响,与常用抗肿瘤药物无交叉耐药现象。 8.体内过程:    本品口服后,肠道吸收不完全且不可靠,主要用于注射给药。快速静脉注射后血浓度达0.1-1.0mmol/L,一般静脉给药半衰期为15-20分钟,24小时后大部分消失,胸腔或腹腔内注意,在24小时后大部分消失,胸腔或腹腔内注射,在24小时内可维持相当水平。本品能透过血脑民间障,静脉注射后半小时到达脑脊液,达7umol/L,持续约3小时。5-FU的代谢主要在肝中进行,开环后变成a-氟-B脲基丙酸,再进一步分解为a-氟-B丙氨酸、氨、尿素养及CO2形式由呼吸道排出,仅10%-30%由尿中排出。在缓慢静脉滴注时,其分解代谢比快速注射明显,毒性降低,疗产提高。 9.临床应用:    (1)胃肠道肿瘤:胃癌,结肠癌,直肠癌,胰腺癌,食管癌。    (2)乳腺癌,卵巢癌,肝癌,肺癌,膀胱癌。    (3)皮肤基底细胞癌、宫颈癌局部用药较好。    (4)皮肤基底细胞癌、宫颈癌局部用药较好。    (5)绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎有效;可作为放疗增敏剂。 10.氟尿嘧啶(51-21-8)的用法用量:    静脉注射:一般每日10-12mg/kg,连用3-5日,然后改用每次5-10mg/kg,隔1-2日1次,1疗程5.0-7.0g。     静脉滴注:一般每日15mg/kg,溶于生理盐水或5%葡萄糖液中,滴注2~8小时,每日1次,连续5日,以后将剂量减半,隔日1次,连续5日,以后将剂量减半,隔日1次,直至出现毒性反应。5-FU与高剂量甲酰四氢叶酸钙(CF)合用可提高晚期大肠癌的疗效,每日340-400mg/m2,连续滴注5日,周期间隔21日。治疗绒毛膜上皮癌时可加大剂量,每日25-30mg/kg,溶于葡萄糖液500-1000ml中滴注6-8小时,每10日为1周期。     动脉灌注:一般每日1次,每次250-500mg,周期同上。     腹腔内注射:每次750mg或1000mg,5~7日1次。瘤内注射:每次250-500mg。     口服:每日5mg/kg,总量10-15g。     外用:用5%~10%软膏剂,或20%霜剂,外敷,加盖塑料薄膜,每日换药1次,用4周,停药休息1月后再用。 11.不良反应:    (1)骨髓抑制:可见周围白细胞减少,大多在用药后10~14日明显减少,一般停药2~3周即可恢复。    (2)胃肠道反应:食欲不振,恶心,呕吐,口腔炎,胃炎,腹痛,腹泻,严重者肠粘膜脱落,血性腹泻或便血,可有致命危险。    (3)神经毒性:少数可有小脑变性,共济失调;颈动脉插管给药可致神经系统损害,产生瘫痪。    (4)局部刺激:静脉推注或滴入处药物外溢可引起局部疼痛、坏死,皮肤红斑、水肿、破溃;长期动脉插管给药,可引起动脉栓塞和血栓形成,局部感染或栓塞性动脉炎。    (5)其他反应:皮疹,色素沉着,甲床变黑,脱发,药热,皮肤肥厚;致畸;肝肾功能损害偶尔可见。 12.禁忌症:    (1)孕妇、哺乳妇禁用;伴有水痘或带状包疹者禁用。    (2)胃肠道梗阻、感染、出血、肝功能异常、血像低下者慎用本品。 13.氟尿嘧啶(51-21-8)的注意事项:    (1)本品毒性较大,有下列情况之一者应减量:    ①一般情况差,蛋白质消耗或有吸收障碍者。    ②广泛肝转移并有黄疸者。    ③曾多次用过化学治疗的患者。    ④曾接受达大面积盆腔照射者。    ⑤广泛骨分转移者。    ⑥肾上腺皮质功能不全及曾做过肾上腺或垂体切除者。     (2)有下列情况之一者,应停药:    ①白细胞降至3.0×109/L以下,血小板降至80×109/L以下,以及血像急剧下降者。    ②腹泻每日5次以上或有血性腹泻者。    ③粘膜反应严重及色素沉着明显者。    ④出现神经系统症状者。     (3)应根据不同部位肿瘤,选择用药途径:    ①表浅肿瘤如皮肤基底细胞癌,宜采用软膏或霜剂外敷疗效较好,全身反应轻微。    ②宫颈癌瘤内注射有较好疗效。    ③消化道癌,尤其是肝转移瘤,以口服给药较好。    ④头颈部癌、肝癌、盆腔恶性肿瘤行动脉插管滴注较好。    ⑤绒毛膜上皮癌常采用静脉滴注给药法疗效较佳。     (4)应严格掌握剂量,对过于肥胖或有水肿患者,可根据体重计算用量。     (5)使用本品时不宜饮酒或同用阿斯匹林类药物,以减少消化道出血的可能性。     (6)本吕具有神经毒性,不可用作鞘内注射。     (7)本品口服吸收不佳,体液分布和浓度不稳定,生物利用度不如静脉给药。 14.制剂规格:    注射剂:125mg/支,250mg/支,500mg/支;片剂:50mg/片;软膏剂或霜剂:5%-10%软膏。 15.贮藏:    避光、阴暗处保存,温度不应低于10℃,亦不宜超过35℃。16.其他:    ①疏水参数计算参考值(XlogP):-0.9;    ②氢键供体数量:2;    ③氢键受体数量:3;    ④可旋转化学键数量:0;    ⑤互变异构体数量:6;    ⑥拓扑分子极性表面积(TPSA):58.2;    ⑦重原子数量:9。

化学数据

分子量:130.077223 [g/mol]
分子式:C4H3FN2O2
疏水参数计算参考值(XlogP):-0.9
氢键供体数量:2
氢键受体数量:3
可旋转化学键数量:0
互变异构体数量:9
准确质量:130.017856
同位素质量:130.017856
拓扑分子极性表面积(TPSA):58.2
重原子数量:9
形式电荷:0
复杂度:199
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:2
功能3 d供体数量:2
功能3 d环数量:1
有效转子数量:0
构象异构体抽样RMSD:0.4
CID构象异构体数量:1

安全信息

  • 安全说明:R20/21/22
  • 危险类别码:R20/21/22
  • 危险品运输编号:UN 2811 6.1/PG 3
  • 包装等级:III

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