雷米普利

别名: N-[1(S)-乙氧羰基-3-苯丙基]-(S)-丙氨酰基-顺桥-2-氮...

  1. CAS号 87333-19-5
  2. 分子式 C23H32N2O5
  3. 分子量 416.52
累计已成功销售0次

商品信息

货号纯度包装品牌仓库库存销售次数
自营 H724003 ≥98%5g上海笛柏生物科技有限公司 上海 0 0次
自营 R831516-1g 98%1g麦克林 上海 8 0次
自营 A01E0804400050 98%5g安耐吉 上海、廊坊 3 0次
自营 A01E0804401000 98%100g安耐吉 上海、廊坊 3 0次
自营 A01E0804400250 98%25g安耐吉 上海、廊坊 3 0次
自营 H56289-5g 98%5g研峰科技 0 0次
自营 H56289-100g 98%100g研峰科技 0 0次
自营 H56289-25g 98%25g研峰科技 0 0次
自营 R021810-100mg 98%100mg罗恩试剂 上海 0次
自营 R021810-500mg 98%500mg罗恩试剂 上海 0次
87333-19-5  0.9925kg 北京 1000 0次
87333-19-5 0.9925kg 北京 1000 0次
JF1057 0.9910kg 山东济南 有货 0次
JF1057 0.9910kg济南健丰化工 刘经理 山东济南 有货 0次
M28434-50MG 98%50mg SH 0次
2831 各级别25kg南箭 武汉 6476 0次
j4955 0.9925kg嘉叶 武汉 有货 0次
雷米普利 医药级99%10kg南箭 0次
13 0.9925kghoyoochem 有货 0次
10858 0.9925kg南箭牌 武汉 9999 0次
2965041 0.9925kg 湖北 有货 0次
BD22933-100mg 97%100mg毕得医药 有货 0次
10858 0.9925kg南箭牌 武汉 9999 0次
2831 各级别25kg南箭 武汉 6476 0次
10858 0.9925kg合中 武汉 9999 0次
2831 各级别25kg南箭 武汉 6476 0次
2831 各级别25kg南箭 武汉 6476 0次
2831 各级别25kg南箭 武汉 6476 0次
ML863 >98.0,BR1g 有货 0次
10858 0.9925kg 有货 0次
2831 各级别25kg南箭 武汉 6476 0次
87333-19-587333-19-5 企业标准1G南箭 0次
87333-19-5 企业标准25G南箭 0次

物化性质

  • 外观:White solid
  • 密度:1.2 g/cm3
  • 熔点:106-108°C
  • 沸点:616.2 °C at 760 mmHg
  • 闪点:616.2 °C at 760 mmHg
  • 存储温度:2-8°C
  • 溶解度:Insoluble

产品描述

雷米普利(87333-19-5)的生产方法:    130g L-丙氨酸苄酯的对甲苯磺酸盐在2.7L 2mol/L氢氧化钠和2.7 L-二氯甲烷的溶液进行分配。分出的有机层用无水硫酸钠干燥后,减压蒸去溶剂。剩余的油状物为L-丙氨酸苄酯[化合物(Ⅱ)],将其溶于700ml乙醇待用。另外将51g3-苯甲酰基丙烯酸乙酯[化合物(I)]和7g三乙胺溶于1.9L乙醇,缓慢加入上面得到的化合物(I)的乙醇溶液。在室温搅拌至少2h,然后冷至0℃。过滤收集结晶,用冷乙醇和石油醚洗,得一份产品。将滤液浓缩后,在50℃下加热1h,再冷至0℃,过滤结晶,可得另一份产品。合计得到的化合物(Ⅲ)的收率为76%,熔点74℃,[α]D20-17.8°(C=1,甲醇)。    20g化合物(Ⅲ)溶于200ml冰乙酸,加入10%钯-炭催化剂,在室温和4MPa的氢压下氢化7h。过滤,滤液浓缩,剩余物溶于小量乙酸乙酯,并用环己烷重结晶,得化合物(Ⅳ),收率90%,熔点148~150℃,[α]D20+28.2°(C=1,甲醇)。    在氮气保持下,将269g 3-氯-2-乙酰胺基丙酸甲酯和257g新蒸馏过的环戊烯基四氢吡咯溶于1.5 L二甲基甲酰胺。在氮气保护下室温反应24h后,减压蒸去溶剂。剩余物溶于小量水,用浓盐酸调Ph值至2。用4L乙酸乙酯提取2次,提取液合并后浓缩,得到淡黄色的油状物,即化合物(V),产量290g。    270g化合物(V)在1.5L 2mol/L盐酸中回流1h。蒸去水,加入乙酸作溶剂,在5g 10%钯-炭催化下,于0.5MPa的氢压下氢化。过滤,浓缩,剩余物用氯仿-异丙醚重结晶,得消旋的化合物(Ⅵ),产量190g。    166g消旋的化合物(Ⅶ)溶于250ml10%氢氧化钠水溶液,用500ml和100ml二氯甲烷提取游离出的碱。提取液合并后,减压浓缩。剩余物油状物溶于100ml乙酸乙酯,加入117g N-苄氧羰基-L-苯丙氨酸溶于200ml乙酸乙酯和1.6L环己烷的溶液。析出的沉淀为133g,均为S-构型的化合物(Ⅶ)的游离碱和N-苄氧羰基-L-苯丙氨酸所成的盐,熔点103~104℃,[α]D27-6.1°(C=1,甲醇)。将该盐溶于600ml二氯甲烷,加入9.5g氢氧化钠溶于300ml水的溶液进行处理。分出有机层,无水硫酸钠干燥后,浓缩至200ml。加入200ml异丙醚和50ml 6mol/L氯化氢的乙醚溶液,收集沉淀,即为光学活性的化合物(Ⅶ),产量67.8g,熔点180~182℃,[α]D30-38.4°(C=1,水)。    56.4g光学活性的化合物(Ⅶ)和59g化合物(Ⅳ)溶于300ml水和200ml二氯甲烷,在剧烈搅拌下加入140g碳酸钾溶于300ml水的溶液,并同时加入150ml磷酸单甲单乙酯,使反应液的Ph值维持在9~10。反应2~3h后,用层析检测化合物(Ⅶ)有无消失,如必要可再加些试剂和无机碱。反应完全后,加入500ml二氯甲烷。分出有机层,用200ml 5%硫酸氢钾和10%硫酸钾所成的水溶液提取,然后再用200ml 5%碳酸氢钠/碳酸钠水溶液提取。提取液废弃,二氯甲烷层干燥后减压浓缩,得无色的油状物,为化合物(Ⅷ),收率85%~95%。    上面得到的所有的化合物(Ⅷ)溶于500ml甲醇,加入2g 10%钯-炭催化剂,在室温和0.1~0.5MPa的氢压下,氢化30min。过滤去催化剂后,滤液减压浓缩。剩余物黏稠油状物溶于1L乙醚,接入雷米普利晶种,可得针状的雷米普利结晶,熔点109℃,[α]D24+33.2°(C=1,0.1 mol/L氯化氢的乙醇溶液)。 雷米普利(87333-19-5)的适应症:    高血压。充血性心力衰竭。急性心梗发作后的前几天之内出现的充血性心力衰竭。雷米普利(87333-19-5)的用法和用量:    不管什么时候就餐,足量液体吞服即可。依适应症和剂量的不同,指定的每日剂量可在早晨一次完全服用或分成两次(早晚各一次)服用。    加服利尿剂可增强雷米普利片的降压效果。    对急性心肌梗死后出现心衰的患者,不得早于梗死后2日内开始服用雷米普利片,但也不应迟于梗死后10天才开始服用。另外建议给予雷米普利片至少15个月。雷米普利(87333-19-5)的注意事项:    在雷米普利片治疗初期可能会引起血压过度降低,尤其是患者伴有盐和/或体液流失(如呕吐/腹泻,利尿治疗),心衰-尤其是心肌梗死后-或严重高血压。    如果可能,开始用雷米普利片治疗前,应纠正盐和/或体液流失,减少或停用现正使用的利尿剂(在心衰患者,必须权衡容量负荷过重的风险)。    这些患者的治疗应当以最低单剂量开始,早晨服用1.25mg雷米普利。    首剂后,每当雷米普利片和/或利尿剂剂量增加时,这些病人应给予医疗监护至少8小时,以免发生难以控制的低血压反应。    患有恶性高血压或心衰的患者-尤其是急性心肌梗死后-用雷米普利片治疗时应住院。雷米普利(87333-19-5)的禁忌症:    对雷米普利及其赋形剂过敏的患者,有血管神经性水肿病史的患者,双侧肾动脉狭窄或单肾且伴肾动脉狭窄患者,血流减低性左心室流入流出障碍患者,低血压或循环状况不稳定的患者,使用高流量膜透析的患者,使用硫酸葡聚糖进行分离性输血的患者,妊娠及哺乳妇女。

化学数据

分子量:416.51058 [g/mol]
分子式:C23H32N2O5
疏水参数计算参考值(XlogP):1.4
氢键供体数量:2
氢键受体数量:6
可旋转化学键数量:10
准确质量:416.231122
同位素质量:416.231122
拓扑分子极性表面积(TPSA):95.9
重原子数量:30
形式电荷:0
复杂度:619
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:5
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:4
功能3 d供体数量:1
功能3d阴离子数量:1
功能3 d阳离子数量:1
功能3 d环数量:3
有效转子数量:12.2
构象异构体抽样RMSD:1.2
CID构象异构体数量:33

安全信息

  • 安全说明:R36/38
  • 危险类别码:R36/38

雷米普利

CAS号: 87333-19-5
客服:立即采购
顶部

扫一扫添加关注

本网官方微信

即时在线下单

  1. 商品名称:
  2. CAS号:
  3. 分子式:
  4. 分子量: